CCR4靶点小分子抗肿瘤药物的重要中间体F-4的合成
一、课题研究背景
（一）背景技术
调节性T细胞(Treg)在肿瘤免疫中具有重要作用。CCR4(趋化因子受体4)拮抗剂能选择性地抑制肿瘤组织中的Treg，并能产生持久的抗肿瘤免疫反应，是小分子肿瘤免疫的重要组成部分。F-4是一种口服有效的CCR4拮抗剂。在临床前研究中，单独给药化合物6时能有效抑制肿瘤的生长；联合给药时，化合物6能显著增强免疫检查点抑制剂如PD-1/PD-L1和CTLA4，以及免疫激动剂如anti-4-1BB的抗肿瘤效果。化合物6还可以增强基于细胞治疗策略如CAR-T和肿瘤疫苗的免疫治疗效果。以化合物6为代表的CCR4拮抗剂目前已进入肿瘤免疫治疗的临床研究，并已显示出良好的治疗效果。
（二）课题研究意义：
本课题涉及一种医药中间体的制备方法，具体涉及一种2-(3-(氮杂环丁烷-3-基) 哌啶-1-基)乙基-1-醇的制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
二、课题研究内容
（一）主要内容
(1)化合物2与2-卤代乙醇在溶剂中反应得到化合物3；
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