依托红霉素颗粒剂的溶出度研究文献综述

 2023-01-02 17:44:28

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)一、理论依据1. 选题意义依托红霉素属于大环内酯内抗生素,是红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,同属于大环内酯类抗生素,一般用于耐青霉素的金葡菌和对青霉素过敏的金葡菌感染,对各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌等也有较强的抗菌活性。

红霉素遇酸不稳定,一般被制成肠溶片,而依托红霉素酸中稳定,可以被制成更多的口服剂型,在肠道中以酯化物形式被吸收,进而部分水解为红霉素发挥作用。

依托红霉素的药理作用和红霉素相同,都是透过细胞膜,和细菌核糖体的50S亚基结合,阻断tRNA结合到P位和多肽链从A位移到P位,从而抑制细菌蛋白质的结合,起到抑菌作用。

依托红霉素具有和红霉素相同的抗菌谱,并且有着无味,耐酸,稳定,高效等优点。

溶出度系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定条件下溶出的速率和成都,在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂中也称释放度。

按照规定,溶解度在微溶以下的药物都应进行溶出度检测,但国内外药典中依托红霉素颗粒并无溶出度检查的标准。

考察固体制剂溶出度可以预测药物在人体内吸收释放的情况,是反映药物生物有效性的体外测定方法。

本课题拟将建立依托红霉素颗粒的溶出度检测方法,考察其体外释放情况。

2. 文献综述依托红霉素,也称无味红霉素,为白色结晶粉末,无味或接近无味,在乙醇或氯仿中易溶,水中几乎不溶,常温常压下稳定,常被制成胶囊剂、片剂和混悬颗粒。

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