随着现代社会的不断老龄化,心血管疾病的发病率不断升高,据2002-2030年度全球死亡率预测报告,心血管疾病将持续存在于死亡率较高的疾病前15位[1]。
全球每年被心脑血管疾病夺走生命的人数达1200万,接近世界总死亡人数的1/4;我国每年死于心脑血管疾病的人数达到260万人以上[2,3]。
因此,对于心血管疾病领域的新药研发刻不容缓。
1凝血因子FXa 心血管疾病的关键原因在于血栓的形成。
目前抗血栓药物研发的主要靶点之一是凝血因子的激活[4]。
1.1 凝血因子Xa简介 凝血因子Xa是一种丝氨酸蛋白酶,在凝血级联反应中占据极其重要的位置外源性和内源性凝血级联反应的交汇点。
凝血因子Xa和凝血因子Va在磷脂膜上结合,形成凝血酶原酶复合物(prothrombinase complex),该复合物能够激活凝血酶原转变为凝血酶。
凝血酶能够将纤维蛋白原转变为纤维蛋白单体,从而导致血块的形成[5]。
1.2 凝血因子Xa抑制剂 1.2.1 天然产物中的FXa抑制剂 自从1987年Dunwiddie [8]等人从墨西哥水蛭Haementeria officinalis分离得到antistasin,人们越来越多的开始关注天然活性产物中凝血因子Xa抑制剂的研发。
Waxman[9]等人从蜱虫Ornithodoros moubata提取物中分离得到蜱虫抗凝肽(TAP)。
剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付
以上是毕业论文开题文献,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。