课题名称 一种包载奥沙利铂的白蛋白纳米粒的制备课题性质 ■ 基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）一、研究目的及意义 奥沙利铂（Oxaliplatin,L-OHP）是用于结直肠癌、卵巢癌等多种肿瘤化疗的主要核心药物，是继顺铂和卡铂之后的第三代铂类化合物，国际通用名为草酸铂，分子式为C8H14N2O4Pt,分子量为397.3,L-OHP抗癌活性高，抗癌谱广，有独特的细胞内靶分子作用机制和更强的细胞毒作用。
大量的国际多中心研究均证实其具有优良的抗癌效果，对于结直肠癌、卵巢癌、乳腺癌、食道癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌均有良好的疗效。
但是，传统的奥沙利铂制剂均为冻干粉剂型，将其配置为水溶液后用于化疗让人存在着明显的缺点，在相关的药物说明书叙述道：给予奥沙利铂130mg/m2 ,静脉输注2h结束后，15％的铂存在于体循环中，剩下的85％迅速扩散到组织内或随尿排出；2h结束后血浆超滤物中检测不到完整的药物。
因此，可见药物代谢快，作用时间有限，释放性差。
快速代谢的特点与分子量较小的特点相结合，又可导致其组织沉积和淋巴导向等性能较差，从而导致针对肿瘤、肝脏、淋巴系统等重要靶器官的靶向性不够；也引起对全身非靶器官组织的毒副作用相对增大。
而制备的奥沙利铂白蛋白纳米粒具有如下优点：1）保留奥沙利铂的抗肿瘤效力，改变其代谢快的局限性，并提高药物的缓释性。
2）以白蛋白为骨架材料，人体的相容性好，安全无毒，可生物降解，可增加淋巴循环药物浓度。
二、实验方案 实验采用变性交联的方法制备奥沙利铂白蛋白纳米粒首先探索无水乙醇用量，交联剂用量以及交联时间长短对所得纳米粒的粒径以及载药量、包封率的影响。
得出最佳实验处方之后制得冷冻干燥的纳米粒，再做对应的释放度实验，细胞毒性实验，动物实验等。
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