中药活性成分在体内代谢过程研究文献综述

 2022-12-27 10:27:45

中药活性成分在体内的代谢过程

摘要 本文将就目前国内外对皂苷类成分的代谢研究进展进行综述。

1 皂苷类成分

皂苷( saponin) 是苷元为三萜或螺旋甾烷类化合物的一类糖苷。其中，苷元为三萜类化合物则称为三萜皂苷；苷元为螺旋甾烷类化合物，则称为甾体皂苷［1］皂苷类化合物主要分布于陆地高等植物中，其中三萜类皂苷主要存在于五加科( Araliaceae) 豆科( Leguminosae) 远志科( Polygalaceae) 及葫芦( Cucurbitaceae) 等；甾体皂苷主要存在于薯蓣科( Dioscoreaceae) 百合( Liliaceae) 和玄参科( Scrophulariaceae)等植物。此外，海星海参等海洋生物也存在皂苷类化合物现代药理学研究表明，皂苷类成分具有解热、抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗抑郁、抗老年痴呆等多种重要生物活性［2-5］。该类成分的口服生物利用度普遍偏低，因此皂苷类成分在动物体内大都需经历一系列反应代谢转化成水溶性较高的代谢产物。经口服进入体内的皂苷类药物，通常会经肠道菌群和酶系的作用，发生一系列的代谢反应。此外，皂苷类药物也会在肝微粒体中的多种酶系的作用下，发生广泛的Ⅰ相和Ⅱ相反应。皂苷类成分在体内的代谢途径通常以脱糖基化和羟基化为主，有时也会发生乙酰化葡萄糖醛酸化等代谢转化。[2]

    1. 人参皂苷

原人参二醇和原人参三醇型皂苷是人参中主要的皂苷成分，二者在胃和肠道中代谢方式不相同。[6]

2.1.1 人参皂苷在胃中的代谢

原人参三醇型皂苷在胃中代谢反应规律为：在胃液作用下，发生C-20绝对构型转变(由不稳定的20(S)型转变为20(R)型)及双键( ∆24( 25))的水合反应。[7, 8]

以人参皂苷-Rb1和-Rb2为例[9, 10 ]对人参二醇型皂苷研究表明，人参皂苷- Rb1在胃中只有部分代谢，代谢产物与体外水解实验不同，在胃中发生过氧化反应，过氧化物主要为Rb1的25-hydroperoxy-23-ene 的衍生物。

在胃中的代谢实验，人们之前常用酸解产物与代谢产物对等。但在Karikura 等[11]的实验中发现，不能单纯用 0.1 mol/L 盐酸代替胃液考察人参皂苷的胃内作用,应将体内实验与体外实验相结合,以求得到真实的结果。

2.1.2 人参皂苷在肠道中的代谢

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