合成利奈唑胺的工艺改进文献综述

 2023-02-02 22:57:13

开题报告内容:

一、课题所解决的问题

利奈唑胺是由Pharmacia UpJohn公司开发研制的第一个噁唑烷酮类抗菌药物,2000年在美国上市。该药物选择性作用于50S核糖体亚单位上与30S亚基的结合位点以阻止70S起始复合物的形成,从而抑制细菌蛋白质的合成。而以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制细菌蛋白合成的靶位,利奈唑胺的独特作用位点和方式,不易与其他抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药性,体外也不易诱导产生耐药性。该药用于治疗革兰阳性(G )球菌引起的感染,临床上用于治疗万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染(包括并发的菌血症)、由金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎(HAP);复杂性和非复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎(CAP)及并发的菌血症。原始方法采用线性合成,通过甲磺酰化、叠氮化、环合、乙酰化等方法得到目标产物,反应步骤多,并存在安全隐患。

本课题拟研究利奈唑胺的合成工艺改进,拟使合成路线与传统路线相比有反应步骤少、试剂消耗量小、合成简便、产率高等优点,使其利于工业化生产,使改进后的工艺总收率提高。

二、研究方法和技术路线

1.仪器与试剂

RY-1型熔点仪(温度计未经校正);Bruker AV-300型核磁共振仪(CDCl3为溶剂,TMS为内标);Nicolet Impact 410型红外光谱仪(KBr压片);Agilent 1100 ESI-MS型质谱仪。

所用试剂均为化学纯。

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