课题名称 伊马替尼新型共晶的配体筛选与合成课题性质 基础研究 radic; 应用课题 设计型 调研综述 理论研究1.前言1.1药物共晶药剂学上所说的共晶，指的是活性药物成分(active pharmaceutical ingredient, API)和共晶形成物(cocrystal former, CCF)在氢键或其他非共价键的作用下结合而成的晶体，其中API和CCF的纯态在室温下均为固体，并且各组分间存在固定的化学计量比[1]。
共晶是一种多组分晶体，既包含两种中性固体之间形成的二元共晶，也包含中性固体与盐或溶剂化物形成的多元共晶[2]。
活性药物成分是新药研发的重要部分，通常，API是以固体形式存在。
但是很多情况下，新的API因其不稳定的物理化学性质如低溶解性、低渗透性、吸湿性等等而无法直接成药[3]。
传统的改善方法是将API做成晶体形式，包括多晶型物、盐类、以确定的化学计量比形成的溶剂化物等，但溶解性差以及结晶形式多样仍然是经常存在的问题[4]。
药物共晶可为这些问题提供新的解决思路。
与盐类、溶剂化物等其他固体相比，共晶在药物研发中有着较大的优势。
首先，对于盐来说，因为成盐依赖于离子态的API与酸或碱之间的静电引力作用，所以成盐仅仅适用于可电离的药物，而共晶中的API与CCF之间依赖的是分子间作用力，共晶是中性分子间连接的产物[5]。
也就是说，对于那些不可解离的药物，共晶是一种重要的改变固体形态的手段[6]。
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