脂质体凝胶剂的研究概况
摘要 查阅近年来国内外相关文献资料并进行归纳总结,综述了脂质体制剂的优势、作用机制、制备方法、脂质体凝胶剂在各方面的应用等, 为以后该领域的研究提供借鉴意义。
关键词 脂质体凝胶剂;制备方法;分类;临床应用
脂质体是将药物包封于类脂质(如磷脂、胆固醇等)双分子层内形成的微型泡囊,具有许多局部用药的优点。而凝胶剂是近年来兴起的一种比较方便易制的药物新剂型,在临床应用中已显示出它的优越性。将脂质体分散在凝胶基质中,可集脂质体与凝胶的优点于一体,能很好的提高药物的疗效与患者的顺应性。本文就脂质体凝胶剂的优势、脂质体制备方法、凝胶基质、脂质体凝胶剂的分类及临床应用等情况进行了综述。
1.局部用脂质体制剂的优点
脂质体局部给药系统与普通局部药用制剂相比,具有以下优势:①能较好地包裹亲油或亲水性药物,可作为难溶性药物的载体,对药物有增溶作用;②相对皮肤组织的靶向性,与皮肤角质层脂质有高度的相似性,能增加药物在皮肤局部的量,从而起到长效缓释作用;③具有药物全身吸收的限速膜屏障作用,减少药物的全身吸收,从而避免药物的毒副作用;④某些药物直接外用局部刺激性较大,但用脂质体包裹该药后,可以降低其对皮肤的刺激性;⑤脂质体的成分如磷脂与皮肤脂质有高度相似性,且可被生物降解,不但对皮肤无刺激性,还具有润肤作用[1, 2]。
2.以凝胶剂作为脂质体载体的优势
脂质体虽有着良好的生物相容性、无毒、促进药物透皮吸收等特点,但对于局部用制剂而言,具有一定的黏度和触变性非常必要。而脂质体缺乏这些性质,且脂质体以混悬液状态存在,给药时流动性太大,不能长时间作用于患处。将药物脂质体分散在凝胶基质中,可增加脂质体的稳定性;且由于体系黏度增大,增加了药物在皮肤表面的保留时间,有利于药物的经皮渗透和皮肤深层的滞留作用[3]。
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