灯盏乙素的研究概况
摘 要 灯盏乙素及其制剂在临床上广泛应用于心脑血管疾病，但由于其溶解性差，在体内易代谢，生物利用度低等问题，临床应用受到限制，本文将近年来对灯盏花素的药理学、药代动力学、结构改造、制剂等方面的研究概况展开综述。
关键词 灯盏花素；灯盏乙素；药理；药动；结构改造；制剂
灯盏花又名灯盏细辛，为菊科植物短亭飞蓬[Erigeron breviscapus(vant) HandMazz]的全草，从灯盏花中分离鉴定出多种化学成分，其中灯盏花素是灯盏花中的一类总黄酮，主要包括灯盏乙素和灯盏甲素。研究证明，灯盏乙素(scutellarin，又名野黄芩苷)是其主要活性成分，临床常把以灯盏乙素为主（含量gt;95%），含少量灯盏甲素的混合物称为灯盏花素。
图片见附件
灯盏花素临床主要用于治疗缺血性心脑血管疾病和中风后遗症，[1]是一种应用前景比较广阔的心脑血管药物。其中灯盏乙素具有扩张血管、增加动脉流量、降低血液黏度与外周阻力、抑制血小板凝集等作用，对脑缺血再灌注损伤[2]和心肌缺血[3]均有保护作用，此外，其还具有抗氧化性，尹明华[4]等人通过研究用灯盏花素腹腔注射缺血再灌注诱导小鼠学习记忆损伤的模型，实验结果表明，灯盏花素能减轻缺血再灌注引起的脑损伤，改善小鼠学习记忆能力，该作用可能与其提高脑组织抗氧化能力有关。推测灯盏花素可通过提高体内超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase,SOD)活性，增强其对自由基的清除能力，抑制脂质过氧化，减少丙二醛(Malondialdehyde, MDA)在脑组织中的含量，从而对脑缺血再灌注损伤起保护作用。王银辉[5]等人以猪血清诱导的大鼠肝纤维化为模型，研究灯盏乙素抗肝纤维化的作用。研究发现灯盏乙素能有效治疗猪血清诱导的大鼠免疫性肝纤维化，可能是通过抑制造血干细胞(Hematopoietic Stem Cell, HSC)活化增殖，调节细胞外基质(extracellular matrix, ECM)的合成及降解，从而起到抗肝纤维化的作用。
药物的油水分配系数和水溶液中的稳定性，对药物水溶液制剂的研制具有十分重要的意义。研究发现，灯盏乙素溶解性不理想。文献报道[6-8]25 ℃时灯盏乙素在水中的溶解度仅为0.16 mg/mL，pH 4.2的磷酸盐缓冲液（PBS）中灯盏乙素的logP为-2.56。石森林[9]等对灯盏乙素在不同介质中的平衡溶解度和不同pH条件下的表观油/水分配系数（Papp）进行了测定，发现在水性介质中灯盏乙素的Papp随pH增大而减小，仅在pH=7.5的PBS中取得了良好的溶解效果，但是随pH增大，灯盏乙素的稳定性显著降低。
以上是毕业论文开题文献，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
