开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
研究目的:
以有机小分子为起始原料,通过全合成的方法得到叶底珠生物碱Flueggine B。
研究背景:
天然产物以其所具有的结构新颖、来源丰富、药理活性广泛等特点,是先导化合物的重要来源之一。一直以来寻找具有药理活性的天然产物是药物研究的一个重要领域,天然产物所特有的生物活性多样性和良好的类药性,奠定了其成药性的较高机率。
目前在疾病治疗中将近50%的药物都来自天然产物中的活性成分,而生物碱类是天然药物里面一类非常重要的化合物,特别是从植物中提取出来的生物碱类,大部分都具有很好的药理活性,药用价值很高。因此,生物碱的研究对于新药的开发非常重要,对该类化合物进行结构改造以合成一系列的目标衍生物进行活性筛选也具有重要意义。
白饭树是大戟科白饭树属植物,分布于华东、华南及西南各省区。具有清热解毒、消肿止痛、止痒止血之功效,常用于风湿痹痛,湿疹瘙痒,外用于湿疹,脓疱疮,过敏性皮炎,疮疖,烧、烫伤。[1]叶底珠生物碱即是从这类药用植物中提取出一类吲哚嗪啶类生物碱。这类生物碱对于中枢神经系统表现出一定的生物活性,且具有抗菌活性。[2]
一叶秋碱(securinine)为一类重要的叶底珠生物碱(Figure 1),于1956年被提取出并在60年代确定了其绝对构型。一叶秋碱作为GABA受体的选择性拮抗剂,除在临床上用做中枢神经系统刺激药物,也具有诱导细胞凋亡的抗肿瘤作用,并可用于再生障碍贫血的治疗。[3, 4]
Figure 1. (-)-Securinine和(-)-norsecurinine结构
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