文献综述
- 喹啉类药物
喹啉衍生物的合成以及其生物活性的研究一直是科研界的热点,很多喹啉衍生物因其结构特殊,越来越多地被用作新的有机配体和新药中间体,尤其是在抗疟方面做出突出贡献[1]。喹啉类化合物在疟疾发作的不同阶段均有良好的表现[2],当疟原虫未进入血液红细胞时,氯喹、甲氟喹、奎宁等药物可以聚集于原虫食物泡内[3],进而升高红细胞内pH值,抑制疟原虫蛋白酶的活性,从而阻止疟原虫DNA的复制和RNA的转录;;而8-氨基喹啉类抗疟药包括伯氨喹、扑疟喹等,能够杀灭血液中各型疟原虫的配子体, 因此常常用于控制良性疟疾的复发 ,同时也能阻断疟疾的传播。
喹啉类药物也可用于治疗阿米巴病[4] ,作用机制主要是抑制肠内共生菌, 断绝阿米巴原虫的营养,且毒副作用低。例如喹碘仿主要用于治疗慢性阿米巴痢疾以及无症状排包囊者, 可以肃清患者肠内包囊,起到根治疾病和切断传播途径的作用,但是对急性阿米巴痢疾的效果较差;双碘喹啉对阿米巴原虫的滋养体具有杀灭作用,可治疗包括急慢性阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等各种阿米巴病。
此外,2019年山东省聊城市传染病医院设计并合成了一类6-溴-2,3-二取代喹啉配合物,采用MABA法,以H37Rv为测试菌株模型,对其进行了体外抗结核活性测试,并且利用异烟肼作为对照化合物,结果显示部分化合物表现出良好的抑制活性,表明结构设计取得了一定的成果[5]。甘肃农业大学的彭有胜研究了二芳基喹啉类化合物对结核分枝杆菌的敏感性、耐药基因及其安全性 [6],发现BDQ作为一种全新抗结核作用机制的药物对结核分枝杆菌有很好的抑菌效果。这些研究均证明了喹啉类药物在治疗结核病方面同样具有广阔的前景。
其中8-羟基喹啉可以衍生出具有杀菌、抗菌、抗高血压、消炎镇痛、抗抑郁等多种生物活性和药理活性的化合物。此外,随着科学技术不断发展,除了医药领域外8-羟基喹啉极其衍生物也在其他多个领域延伸发展。
在金属螯合物研究领域,Xie[7]等人2005年曾合成出一类新的含有咔唑取代基团的8-羟基喹啉衍生物,咔唑基团在这里起到空穴传输的作用(图 1-1)。分别在液、固两种状态下,研究了其发光特性。化合物的铝配合物不仅有空穴转移和电子转移的作用,同时可溶于四氢呋喃溶剂中,发出黄色荧光,且有较高的量子产率。
图1.1含咔唑取代基的8-羟基喹啉铝配合物
2011 年,Chen等[8]将8-羟基喹哪啶与水杨醛反应得到的化合物与金属锌进行络合(图 1-2),得到配合物晶体。通过高温灼烧,测定出苯乙烯基衍生物的金属锌配合物要比苯乙烯基衍生物稳定性更高。而且,将金属锌配合物溶解在四氢呋喃溶液中,可以观察到黄色的荧光,最大发射波长处于 551nm 处。
以上是毕业论文开题文献,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。