年产20吨丙酸地塞米松原料药生产车间工艺设计文献综述

 2022-12-02 20:57:30

一、课题背景

地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck amp; Co.生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上。 地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9alpha;位引入氟原子,D环16alpha;位引入甲基;9alpha;氟及16alpha;甲基均使其抗炎活性显著增强,而16alpha;甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。

地塞米松是目前临床应用较广,相对比较安全的甾体激素药物,同时它还陆续不断地衍发出多种新型的类似物,其系列产品包括醋酸地塞米松、游离地塞米松和地塞米松磷酸钠等【1】,伴随着糖皮质激素蛋白受体研究 进展成果,结合分子生物学手段体内作用机理的研究,已经进一步促进了用其生产出活性高副作用小的新型药物。地塞米松在原料药不断拓展的同时,片剂、注射剂、软膏剂等多种剂型得到了开发,在临床上发挥了其影响糖代谢,抗炎、抗过敏、抗毒等多种作用机制。在当前国内医院中,用药普及率已近100%,而且是列人 《国家基本医疗保险药品目录》的药品【2】

地塞米松结构

近年来,国内企业和科研机构继续对地塞米松生产工艺及应用进行较深入研究并取得了不少中国专利和成果。据美国化学文摘数据库检索,全球与地塞米松相关的外文研究文献、专利等共有100683篇。据国内万方数据库检索,中国文献有22 372条与地塞米松相关的外文研究文献【2】

地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。

丙酸地塞米松具有良好的抗炎作用和血管收缩作用:

1 .抗炎作用
血脂酸酯抑制毛细血管透射性亢进,对克格素双足浮肿(拉特)、克拉格宁肉芽(拉特)、纸肉芽瘤(拉特)实验炎症模型表示消炎作用。另外,对氯化皮克尔诱发的延迟型过敏性皮肤炎(鼠标)和克罗顿油诱发皮肤炎(老鼠)也表示了对耳垂皮肤反应抑制制作用。
2 .血管收缩试验
以健康成人男子为对象的血管收缩测试的结果,与贝多甲酸酯相比优秀,另外,与贝多利亚丙烯酸酯相比,具有同等以上的血管收缩作用。

适应症:
湿疹、皮肤炎群(进行性指掌角皮症、胡萝卜素、日光皮肤炎)、痒疹群(含麻疹様生菌、冲锋、固定小麻疹)、草药、药疹、中毒疹、干系、掌柜脓疱症、扁平红色生菌、红皮症、慢性日元板状物质马多斯、红斑症(多形渗出性红斑、达里叶远心性环状红斑、远心风疹性红斑)、性红色小糠疹、特发性色素性紫斑(马来奇紫斑、紫斑性色素性生鲜膜、皮肤炎)、肥厚性小疤、凯罗德、肉芽瘤萨科多斯、环状肉芽瘤、恶性淋巴瘤(包括菌状肉症)、淀粉生菌、斑状淀粉、天肠炎群、家庭性良性慢性天肠炎、类天肠炎、圆形脱毛症。

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