一、课题背景
激素药物主要包括甾体激素、前列腺素、肽类药物三大种类,其中最重要的激素药物是甾体激素。
甾体激素,包括性激素和肾上腺皮质激素,是一种能维持生命和正常生活的激素,是促进生殖器官发育和维持生殖的重要活性物质。当其在血液中传播时,它们在靶细胞上选择性地和受体结合并发挥作用,并且极小剂量就能引起显著的反应效果。目前,各国药典至少收录了数十种疗效明显、副作用小、安全性高的甾体激素类药物。甾体激素类药物主要用于消炎、抗过敏、抗妇科癌症、营养不良、、计划生育、骨质增生、更年期综合征等。
甾体激素从结构上大致可以分为五类:雄性激素类、雌性激素类、维生素D类似物、肾上腺皮质激素类和孕激素类。
肾上腺皮质激素按其结构特点可分为糖皮质激素和盐皮质激素。前一类如醛固酮,主要调节水和盐的代谢,维持体内的电解质平衡,后一类包括与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育有密切关系的绝大多数的皮质激素。
糖皮质激素被广泛而明确地使用临床药品可治疗肾脏疾病、系统性红斑等自身免疫性疾病、支气管哮喘等过敏性疾病、其他眼病和皮肤病等。
地塞米松是糖皮质激素。由于抗炎作用强,用量少,水钠潴留及排钾作用较轻,可减轻机体组织对有害刺激的病理反应。其广泛用于治疗各种风湿病,皮肤病和过敏性疾病,具有很强的特性又只有很小的副作用,因此被称为“皮质激素之王”。
地塞米松(9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11beta;,16alpha;)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮),分子式为C22H29FO5,分子量为392.46。其化学结构式如下图所示,因为它的甾体结构的1,2位引入双键,同时,在9位上引入9alpha;-氟的基础上,引入了16位甲基,使抗炎效果增加,钠潴留作用减小,降低了副作用,是目前临床应用极为广泛的高效抗炎药,本产品是白色或类白色的结晶性粉末。
目前市场上流通的地塞米松类药物达十几种之多,包括醋酸地塞米松、丙酸地塞米松、地塞米松磷酸钠等。
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